Direct factor Xa inhibibitor in the prevention of thromboembolism

Abstract

Venous thromboembolism is the third most common cause of vascular death after myocardial infarction and stroke, and is associated with considerable morbidity and premature mortality. The incidence of the most serious consequence of venous thromboembolism, fatal pulmonary embolism, ranges from 0.01% to 5% among hospitalised medical patients with multiple risk factors, and is currently considered the commonest avoidable cause of hospital death. Rivaroxaban is a small-molecule factor Xa inhibitor that belongs to a new class of direct oral anticoagulant agents that directly inhibit single enzymes in the coagulation pathway. Rivaroxaban has many advantages over vitamin K antagonists and unfractionated heparin and may become an alternative to traditional anticoagulant agents in patients at risk for thromboembolism. Moreover, antidotes exist and are in the progress of development, both specific and non-specific, for the treatment of overdose or side effects, including bleeding.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa jest trzecią najczęstszą przyczyną śmierci naczyniowej tuż po zawale mięśnia sercowego i udarze mózgu, związana jest także z dużą zachorowalnością i przedwczesną umieralnością. Najpoważniejsze konsekwencje żylnej choroby zakrzepowozatorowej oraz śmiertelnej zatorowości płucnej występują w przedziale od 0,01% do 5% wśród hospitalizowanych pacjentów medycznych, u których stwierdzono wiele czynników ryzyka i są obecnie uważane za najczęstszą możliwą do uniknięcia przyczynę śmierci szpitalnej. Rivaroxaban jest drobnocząsteczkowym inhibitorem czynnika Xa, który należy do nowych bezpośrednich doustnych środków przeciwzakrzepowych, które bezpośrednio hamują pojedyncze enzymy w szlaku krzepnięcia. Rivaroksaban charakteryzuje się wieloma zaletami w porównaniu z antagonistami witaminy K i niefrakcjonowaną heparyną i może stać się alternatywą dla tradycyjnych leków przeciwzakrzepowych u pacjentów zagrożonych chorobą zakrzepowo-zatorową. Ponadto istnieją antidota (niektóre są w procesie rozwoju), zarówno swoiste, jak i nieswoiste, stosowane w celu leczenia przedawkowania lub działań niepożądanych, w tym krwawienia.